Конкурентный, неконкурентный и бесконкурентный тип ингибирования ферментативных реакций.

Различают три типа обратимого ингибирования, а именно: конкурентное, неконкурентное и бесконкурентное. При конкурентном и неконкурентном ингибировании наблюдается изменение кажущихся величин Km  и Vmax  соответственно.

Конкурентный ингибитор- это соединение, которое благодаря большому структурному сходству с истинным субстратом, способно взаимодействовать с активным  центром и, следовательно, конкурировать с субстратом за фермент; он увеличивает Kmax  . Скорость реакции снижается, поскольку комплекс фермент- ингибитор является  неактивным, то есть  не распадается с образованием продуктов. Степень  ингибирования  зависит от относительных концентраций субстрата и ингибитора, и при  достаточно большой концентрации субстрата ингибирование может быть полностью подавлено.

При неконкурентном ингибировании степень обратимого ингибирования  зависит только от концентрации ингибитора и не изменяется при варьировании концентрации субстрата. Это свидетельствует о том, что взаимодействие ингибитора с ферментом происходит на участке, важном для активности, но не в самом  активном центре, где  связывается субстрат, то есть сродство фермента к своему субстрату не изменяется; ингибитор влияет на Vmax  .

Бесконкурентное  ингибирование наблюдается  в том  случае, когда  ингибитор не взаимодействует  со свободным  ферментом, а  способен связываться  только с  комплексом фермент- субстрат или  другими  формами  фермента, которые не присоединяют субстрат. Поэтому представляется вероятным, что в том  случае, когда  образование комплекса с субстратом не изменяет конформацию фермента, взаимодействие комплекса с ингибитором должно осуществляться, по крайней мере частично, при участии связанного субстрата.  Бесконкурентное ингибирование влияет как на связывание субстрата так и на максимальную скорость, и, как будет показано ниже, характерной чертой для бесконкурентного ингибирования является уменьшение Km  и Vmax   в одно и то же число раз.

Следует подчеркнуть, что тип ингибирования, наблюдаемый при действии данного соединения, зависит от природы фермента. Например, соединение может действовать как конкурентный ингибитор по отношению к одному ферменту и как неконкурентный– по отношению к другому.

Установление типа ингибирования (конкурентного, неконкурентного и бесконкурентного) может быть осуществлено экспериментально;  при этом используют кинетические уравнения ингибирования.

Уравнения Михаэлиса-Ментен для разных типов ингибирования