Ингибиторы

И н г и б и т о р а м и  называют вещества, вызывающие частичное или полное торможение химических реакций, включая и ферментативные. Различают  о б р а т и м о е   и   н е о б р а т и м о е  ингибирование фермента. При обратимом ингибировании активность фермента восстанавливается по мере удаления свободного ингибитора диализом или иным способом, т.е. при об-ратимом ингибировании существует равновесие между свободным ингибитором и ферментом. При необратимом ингибировании равновесие между свободным ингибитором и ферментом не устанавливается и активность фермента не удается восстановить диализом. Напротив, если ингибитор присутствует в избытке по сравнению с ферментом, то со временем наступает полное торможение активности фермента. Обратимое ингибирование ферментативных реакций бывает           к о н к у р е н т н ы м   и   н е к о н к у р е н т н ы м.

Конкурентное ингибирование может быть вызвано веществами, похожими по своей структуре на субстрат. Эти вещества, конкурируя с субстратом, соединяются с активным центром фер-мента, но не подвергаются ферментативному превращению и новые продукты из них не образуются.

Неконкурентное ингибирование вызывают вещества, не имеющие структурного сходства с субстратом. Причем эти вещества обратимо присоединяются к ферменту не в активном центре, где обычно связывается субстрат, а совсем в другом месте и, следовательно, конкуренция между субстратом и ингибитором отсутствует. Связываясь с ферментом, неконкурентные ингибиторы вызывают изменение пространственной структуры активного центра, и, хотя присоединение субстрата к такому ак-тивному центру происходит, тем не менее катализ становится невозможным. Неконкурентные ингибиторы связываются обратимо как со свободным ферментом, так и с фермент-субстратным комплексом, образуя неактивные фермент-ингибитор (ЕJ) и (или) фермент-субстрат-ингибитор (ESJ).